ACEI和ARB可以通过多重机制对心血管及肾脏起保护作用，因此肾脏病患者在多种情况下均可以选用ACEI和/或ARB。
一、高血压
ACEI和ARB均为一线降压药，是慢性肾脏病患者的首选药物。由于肾脏病患者高血压发生率高、危害大，因此建议对于尿蛋白1.0克/24小时（g/24h）血压控制在/80mmHg或以下。对于尿蛋白1.0g/24h，血压控制在/75mmHg或以下。
二、蛋白尿
ACEI和ARB可以通过降低肾小球毛细血管内压力、改变肾小球基底膜上孔的内径，减少蛋白尿。大多数中国人降低蛋白尿最佳的ACEI和ARB量为二片。
因此，蛋白尿不伴高血压的患者可以从每日半片开始，若二周后复查尿蛋白下降10%或以上，且能耐受，可以进一步加量，直到加量后尿蛋白下降不超过10%，此剂量为最佳降尿蛋白剂量，大多数中国人最佳降尿蛋白剂量为二片ACEI或ARB。
三、血清肌酐升高
只适用于慢性肾功能不全患者，若血清肌酐3毫克/分升（mg/dl），可以考虑ACEI，若血清肌酐4mg/dl，可以选用ARB，大多数中国人保护肾脏的最佳剂量也为二片ACEI或ARB。
四、心功能不全
肾脏病与心脏病互为因果，心功能不全可以引起肾功能不全，肾功能不全也可以导致心功能不全，临床上称之为心肾综合征。
ACEI可以降低血压，改善心脏组织重塑，是心功能不全治疗“金三角”——ACEI、β受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂中重要的一角。研究显示首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——是沙库巴曲和缬沙坦两种成分以1:1摩尔比例结合而成的盐复合物新型降压药物，是一种新型药物，可同时抑制脑啡肽酶和AT1型受体，研究表明可以显著降低主要终点(心血管死亡和心衰住院)的风险20%、降低心血管死亡风险20%、降低心衰住院风险21%、改善心衰症状和生活质量。更少引起咳嗽、高钾血症或肾损害、更少因不良事件而终止治疗，严重血管性水肿未增加,但低血压较多，终止治疗后低血压改善。
五、其它
病理上有肾小球球性硬化、节段硬化、肾小球系膜增生等情况，也可以使用ACEI和ARB，改善肾组织重塑，减慢肾脏慢性肾脏病进展速度。